老年人出現藥物不良反應（ADR）的發生率明顯高於年輕人，而且一旦發生，其嚴重程度亦較年輕人更高，甚至可能導致死亡。因此，老年人用藥首先應掌握一定的用藥原則，積極預防不良反應的發生。
一、掌握用藥指征，合理選擇藥物
老年人由於生理衰老、病理變化，病情往往複雜多變，若藥物使用不當，可使病情惡化，甚至無法挽救。例如一位高血壓病人，平時腎功能稍差（BUN 7.14—10.71mmol/L），在肺部感染時選用青黴素加慶大黴素肌注，2天後腎功能衰竭，BUN升至28.56—35.70mmol/L，5天後尿閉，7天後死亡。屍檢發現多灶性腎近曲小管壞死，符合急性藥物中毒性腎功能衰竭。
因此，老年人用藥一定要掌握「少而精」的原則，選擇藥物時要考慮既往疾病及各器官的功能情況。對有些病症可以不用藥物治療的，就不要急於用藥。如失眠、多夢病人，可通過節制晚間緊張的腦力勞動以及戒除煙、茶等習慣而收到良效；老年人精神情緒抑鬱，可通過勸慰、心理疏導等方式治療，其效果常比用藥更好。
二、掌握最佳用藥劑量
由於老年人對藥物的耐受能力差、個體差異增大、半衰期延長，因此對老年人用藥劑量必須十分慎重。有人主張從50歲開始，每增加1歲應減少成年人用量的10%；也有人主張60歲以上用成年用量的1/3，70歲用1/4，80歲用1/5。
實際應用中，老年人的用藥劑量應根據年齡、體重和體質情況而定。對年齡較大、體重較輕、一般情況較差的老年病人，應從「最小劑量」開始。如能進行血藥濃度監測，則可更準確地根據個體差異調整用藥劑量。
三、掌握用藥的最佳時間
掌握好用藥的最佳時間可以提高療效、減少不良反應：
- 洋地黃、胰島素：凌晨4時的敏感度比其他時間大幾倍甚至幾十倍。
- 皮質激素：長期用藥者在病情控制後，目前多主張採取隔日一次給藥法，即把2日的總量於隔日上午6—8時一次給藥。這是根據皮質激素晝夜分泌的節律性——每日晨間分泌達高峰，此時給予較大量皮質激素，下丘腦—垂體—腎上腺系統對外源性激素的負反饋最不敏感，因而對腎上腺皮質功能抑制較小，療效較好，產生庫興氏綜合症等不良反應也較小。
- 飯後服用：一般多數口服藥物可在飯後服，尤其對消化道有不良反應的藥物，如鐵劑、某些抗生素等。
- 空腹或半空腹服用：如驅蟲藥、鹽類瀉藥等。
- 飯前服用：如健胃藥、收斂藥、抗酸藥、胃腸解痙藥、利膽藥等。
四、掌握最易出現不良反應的藥物
以下藥物在老年人身上較容易出現不良反應，使用時需特別留意：
- 地高辛
- 普萘洛爾
- 利多卡因
- 哌替啶
- 安定
- 鋰鹽
- 左旋多巴
- 苯妥英鈉
- 吩噻嗪類
- 阿米替林、丙咪嗪
- 肝素
- 對乙酰氨基酚
- 利尿劑
- 慶大黴素、卡那黴素
- 青黴素
- 頭孢菌素
- 四環素
- 博來黴素
- 鐵製劑
- 苯巴比妥類
五、用藥前的注意事項
- 從整體出發，慎重考慮：避免不必要的用藥。
- 先確診後用藥：發病後要到醫院確診，防止濫用藥與長程用藥，用藥劑量應為成人劑量的1/3至1/4。
- 用藥品種宜簡單：多種慢性疾病綜合治療時，用藥品種宜簡單，一般不超過5種。
- 戒除不良嗜好：煙、酒、濃茶、濃咖啡、刺激性大的食物等，應勸其戒除或克制。
- 血藥濃度監測：對有效劑量與中毒劑量很接近的藥物，如氨茶鹼、地高辛等，最好進行血液濃度監測，根據測定參數調整給藥方案。
- 關注肝腎功能：服用對肝、腎功能有影響的藥物，應注意病情變化，及時檢查肝、腎功能。
- 實行必要監護：老年人長期自己管藥用藥易發生差錯，應由家屬或照護者協助管理。
- 補藥不可隨意服用：補藥雖好，但也不可隨意服用，應按醫囑，否則可能適得其反。
老年人病理狀況複雜，且病情可因各種內外在因素的影響和干擾而瞬息出現變化。在用藥治療期間要密切觀察，一旦發生藥物反應或身感不適，應立即停藥並到醫院就診。
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醫學生物節律研究顯示，冠心病心肌梗死易在早上發作。專家指出，冠心病人的藥物治療應根據人體生物節律來安排。
為何心臟事件好發於清晨？
心肌梗死或心臟猝死在上午發病機率高，與人的生物節律有關：人的血液凝固作用在早上增高；兒茶酚胺（有加快心率、升高血壓作用的催醒激素）分泌在早晨起床時急劇上升；冠狀動脈緊張度最高的時間也在早上。
各類藥物的最佳服藥時間
- 硝酸鹽類藥物：許多治療冠心病的藥物均強烈反映出日間周期的影響。例如硝酸鹽類藥物在上午使用能使冠狀動脈擴張，而下午即使給予同樣藥量，對冠狀動脈也無擴張作用。三硝酸酯和二硝酸酯治療最有利的時間為上午6時到中午，用藥後5~6小時藥效達到最佳。因此，冠心病人為防止心臟病發作，服用硝酸鹽類藥物最理想的時間是在早晨剛剛醒來還沒有起床的時候。
- β受體阻滯劑：能抑制冠心病缺血性發作的β受體阻滯劑，服藥時間同樣存在差異。如果上午8時服用，根據病情需要可在中午再服一次，夜間則不必服藥。
- 鈣通道拮抗劑：其降壓作用在白天服用比夜間強；上午使用對解除冠狀動脈痙攣的效果最好。
