大蒜之所以具有防癌等藥用價值，關鍵在於它含有一種天然的殺菌物質——「蒜素」。我們聞到的那股辛辣味，正是由蒜素產生的。即使將大蒜素稀釋10萬倍，仍能在瞬間殺死傷寒桿菌、痢疾桿菌、流感病毒等病原體，尤其對胃癌的首要誘因——幽門螺桿菌，更有顯著的殺滅效果。
大蒜經過炒或煮之後，其中的蒜素大部分會揮發或因受熱而分解，保健功效因此大打折扣。所以，大蒜最好還是生吃。如果實在受不了蒜的辛辣味，可以在炒菜即將出鍋時撒上蒜蓉，既能減淡辣味，又不會讓蒜素損失太多；此外，糖蒜和醋蒜也是不錯的選擇。
值得注意的是，把大蒜整瓣吞下去是攝取不到蒜素的。因為蒜素並非直接存在於大蒜中，而是由獨立存在的「蒜氨酸」和「蒜酶」兩種物質結合而成，只有將大蒜拍碎或搗碎，兩者接觸後才能合成蒜素。因此，吃蒜時最好先拍碎或搗碎，或者多咀嚼一會兒，這樣還有助於消除口腔細菌。
大蒜作為常用的蔬菜和調味料，適合大多數人日常食用，尤其對肺結核、癌症、高血壓、動脈硬化等心血管疾病患者頗有益處。但是，如果你患有眼疾、肝病，體質虛弱有熱，或者正在腹瀉、罹患重病，那就要避免生吃大蒜了。
古人云：「蒜治百病唯害一目。」長期、大量吃蒜，對眼睛有害。嵇康在《養生論》中也提到「葷辛害目」——蒜味最辛，且走清竅、通眼睛，容易造成眼睛損傷。因此吃蒜切忌過量，尤其是眼病患者，在治療期間必須忌口辛辣食物。
古人認為多食蒜會耗氣傷血。《本草從新》記載：「大蒜辛熱有毒，生痰動火，散氣耗血，虛弱有熱的人切勿沾唇。」所以體質差、氣血虛弱的人應特別留意。
不少人以吃大蒜來預防肝炎，甚至有人患上肝炎後仍每天吃蒜，這都是錯誤的做法。《本草綱目》記載大蒜「久食傷肝損眼」。大蒜性熱能助火，味辛刺激性強，肝有內火者若食用，肝火只會更旺，久而久之勢必造成損傷。
生大蒜刺激性很強，平時少量食用可促進消化；但若患有非細菌性腸炎、腹瀉時再吃大蒜，強烈的刺激會使腸黏膜充血、水腫加重，促進滲出，反而使病情惡化。
大蒜屬於「發物」，所謂發物，是指特別容易誘發某些疾病或加重已發疾病的食物。對重病患者或正在服藥的人來說，食用大蒜、辣椒等辛辣食品，很可能出現明顯副作用：不但可能引發舊病，還可能使藥物失效，甚至與藥物產生連鎖反應，影響身體健康。
大蒜確實是藥食同源的養生佳品，但再好的食物也要講究吃法和體質。掌握「生吃、拍碎、適量」的原則，並避開上述五種情況，才能真正發揮大蒜的保健功效。
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