肼屈嗪治療高血壓：作用機制、用法用量與注意事項詳解

肼屈嗪是一種直接作用於血管平滑肌的降壓藥物，主要用於治療中度至重度高血壓，尤其適合腎功能不全或舒張壓偏高的患者，亦可用於搶救高血壓危象。本文將系統介紹肼屈嗪的藥品特性、藥物動力學、作用機制、用法用量及用藥注意事項，幫助讀者全面了解這一經典降壓藥物。

藥品基本資訊

• 藥品名：肼屈嗪
• 英文名：Hydralazine
• 別名：肼酞嗪、阿比西林、Apresoline、Apressine
• 性狀：白色或淡黃色結晶性粉末，無臭，味苦鹹；溶於水，微溶於乙醇，2%水溶液的pH值為3～4。

藥物動力學

本品口服吸收迅速而完全，服藥後1～2小時血藥濃度達到峰值，血藥達峰時間與降壓高峰一致。有效血藥濃度約為100ng/ml，血漿蛋白結合率約90%。

肼屈嗪大部分在肝臟內經乙酰化和羥基化代謝。給藥後24小時內，約75%的代謝產物經尿液排出，原形藥僅佔1%～2%，半衰期為2～3小時。緩釋片服藥後2～3小時血藥濃度達峰值。

作用機制與臨床用途

肼屈嗪能直接鬆弛小動脈血管平滑肌，使血管擴張、外周血管阻力降低，從而使血壓下降。其降壓特點如下：

• 舒張壓的下降幅度比收縮壓更為明顯；
• 有時可出現反射性心率加快；
• 血壓下降的同時，心輸出量增加，心、腦、腎及內臟血流量隨之增加；
• 常伴有腎素分泌增加和水鈉瀦留，因此臨床上常與β受體阻滯劑及利尿劑聯合使用，以減輕上述不良反應。

用法與用量

1. 中度至重度高血壓

尤其適用於腎功能不全及舒張壓偏高的高血壓患者。

• 口服：成人每次25～50mg，每日2次；小兒每日0.75mg/kg，分3次服用。
• 治療初期宜與β受體阻滯劑及噻嗪類利尿劑合用，以增強療效並減少不良反應。

2. 高血壓危象

用於妊娠毒血症或急性腎小球腎炎引起的高血壓危象。

• 肌注：每次10～20mg，必要時6小時後重複1次。
• 靜注：每次10～40mg，緩慢注射，或溶於5%葡萄糖注射液中緩慢滴注。
• 小兒：每日1.7mg/kg，分數次給藥。

注意事項與不良反應

禁忌人群

• 心動過速、心力衰竭患者禁用；
• 孕婦及哺乳期婦女禁用。

慎用人群

• 高腎素性高血壓、冠狀動脈硬化、腦血管硬化患者應慎用；
• 有心絞痛、心肌梗死病史及二尖瓣狹窄的患者不宜單獨使用本品，宜與β受體阻滯劑合用。

常見不良反應

心悸、頭痛、眩暈、噁心、鼻黏膜充血等，發生率較高。

嚴重不良反應

偶爾可出現精神紊亂、肝功能損害、皮膚過敏、發熱，以及紅細胞、白細胞和血小板減少等。長期大劑量用藥可能引起類風濕性關節炎、播散性紅斑狼瘡症候群，一旦出現應立即停藥，必要時加用皮質激素。每日劑量低於200mg時，上述反應很少發生。

製劑規格

• 片劑：每片10mg、25mg、50mg；
• 針劑：每支20mg/ml。

溫馨提示：肼屈嗪屬處方藥物，具體用藥方案應由醫生根據患者的病情、年齡及身體狀況制定，切勿自行用藥或擅自調整劑量。