辣椒含有豐富的維生素E與維生素C，更擁有其他蔬果所沒有的「辣椒素」（capsaicin）。此外，紅色、黃色的辣椒及甜椒中還含有一種「辣椒紅素」（capsanthin），這兩種成分都是辣椒特有的。
辣椒素存在於果肉中，而辣椒紅素則存在於辣椒皮，其作用類似胡蘿蔔素，具有優異的抗氧化效果。因此，喜歡吃剝皮辣椒的人，可能就攝取不到辣椒紅素了。
當辣味刺激舌頭、口腔的神經末梢時，大腦會立即命令全身「戒備」：心跳加速、唾液與汗液分泌增加、腸胃加倍工作，同時釋放出內啡肽。若再吃一口，腦部又會以為痛苦襲來，釋放更多內啡肽。持續釋放的內啡肽會使人感到輕鬆興奮，產生吃辣後的「快感」。
吃辣椒上癮的另一個因素是辣椒素的作用——當味覺細胞接觸到辣椒素後會變得更敏感，反而更能感受食物的美味。只要不將口腔辣傷，適量吃辣不僅不會損害味覺，還能促進唾液、胃液分泌，加速胃腸蠕動，改善食欲不振的狀況。事實上，無論是否吃辣成癮，適量食用辣椒對人體都有一定的食療作用。
辣椒對口腔及胃腸有刺激作用，能增強腸胃蠕動、促進消化液分泌、改善食欲，並能抑制腸內異常發酵。中國部分醫學與營養專家曾對湖南、四川等嗜辣省區進行調查，發現這些地區的胃潰瘍發病率遠低於其他省區。原因在於辣椒能刺激人體前列腺素E2的釋放，有利於促進胃黏膜再生、維持胃腸細胞功能，進而防治胃潰瘍。
常吃青椒有助於預防膽結石。青椒富含維生素，尤其是維生素C，可促使體內多餘的膽固醇轉變為膽汁酸，從而預防膽結石；已患膽結石者多吃富含維生素C的青椒，對緩解病情也有一定幫助。
此外，研究人員發現，紅蘋果和紅辣椒等「紅皮」水果和蔬菜，對乳腺癌等腫瘤疾病也有防治作用。
以辣椒為主要原料，搭配大蒜、山楂提取物及維生素E製成的保健食品，食用後能改善心臟功能、促進血液循環。此外，常食辣椒可降低血脂、減少血栓形成，對心血管系統疾病有一定預防作用。
牙買加的科學家透過實驗證明，辣椒素能顯著降低血糖水平。
研究發現，辣椒素能緩解多種疾病引起的皮膚疼痛。市面上確實有藥用的辣椒霜，但不是用來減肥，而是用來止痛！能把人辣得火燒火燎的辣椒素竟然也能止痛？原來，透過辣椒素刺激神經，可以讓產生痛覺必不可少的P物質被釋放出去；在P物質重新合成積累的過程中，人對疼痛的敏感度便會下降，從而達到止痛效果。
辣椒中的有效成分可以擴張血管、刺激體內生熱系統，促進脂肪燃燒、加快新陳代謝，使體內熱量消耗速度加快，從而達到減重效果。
無色無味的辣椒素之所以讓哺乳動物產生灼燒感，是因為它能刺激感覺神經上的TRPV1受體，並釋放與痛覺密切相關的P物質。P物質具有擴張血管、加速血流的作用，因此被刺激的部位會變紅發熱。這種反應雖然與運動後的身體發熱相似，但運動減肥的真正原因是消耗了大量能量，發熱只是伴隨現象。
一些研究指出，辣椒素可能具有減肥潛力，但並非透過塗抹辣椒霜的方式，而是直接服用。不過要確認其有效性並作為安全藥品用於減肥，仍需更多研究，並通過藥物監管部門嚴格的安全性與有效性審批。
辣椒的辛辣除了鎮熱止痛外，由於能促進腎上腺素分泌、提高新陳代謝，常被應用於減肥相關產品；辣椒素也具有降低血小板黏性的作用，成為維護心血管健康的熱門保健成分。不過，辣椒刺激性較強，患有腸胃潰瘍或有心臟疼痛、胸悶症狀的人，建議避免食用。
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